Дигидрокверцетин (Dihydroquercetin): что это, в чем польза для здоровья, механизм действия, показания и противопоказания к применению

Наиболее перспективным природным антиоксидантом является биофлавоноид дигидрокверцетин (таксифолин). Исходным сырьем является древесина сибирской и даурской лиственниц, которые обильно растут.

Антиоксидантная активность таксифолина превышает антиоксидантную активность наиболее распространенных антиоксидантов, таких как токоферолы (витамин Е) и каротиноиды (витамин А). Кроме того, таксифолин намного более устойчив к воздействию окисления и света.

К преимуществам таксифолина для здоровья относятся капиллярная, печеночная и радиационная защита. Путем "улавливания" свободных радикалов, таксифолин помогает защитить организм от неблагоприятных факторов окружающей среды. Регулярное потребление таксифолина помогает поддерживать запасы антиоксидантов в организме человека. Истощение этих запасов может быть вызвано несбалансированным питанием и факторами окружающей среды. Как следствие, человеческий организм испытывает окислительный стресс, который может привести к различным патологиям.

Суточная физиологическая потребность в биофлавоноидах (природных антиоксидантах) составляет 150-250 мг для детей старше 7 лет и 200-250 мг для взрослых (в соответствии с Руководством MR 2.3.1.2432 -08 Физиологическая потребность в энергии и питании различных групп населения Российской Федерации).

Токсикологические исследования показали, что таксифолин нетоксичен и не вызывает побочных эффектов в организме человека. Ежедневное потребление таксифолина помогает поддерживать физиологические функции организма на высоком уровне.

Основные физические и химические свойства таксифолина

• Молекулярная формула - С15Н1207
• Молекулярная масса - 304,25 далтона
• Температура плавления: 222 - 224oС. Бучи, температура плавления В-250
• УФ спектр: λmax=289±2нм, лог Emax=4,25±0,05.
• Раствор 0,1 г дигидрокверцетина в 5 мл 95%-го спирта с добавлением 0,5 мл концентрированной хлоргидрической кислоты и 0,05 г гранулированного цинка дает малиновую окраску, что свидетельствует о наличии флавоноида (флавоноидный качественный тест).

Несмотря на то, что существует значительное количество патентов, связанных с экстракцией дигидрокверцетина, до сих пор не существует адекватной технологии для достижения высокой степени очистки вещества. В результате применения методов регазификации растворителей получается аморфный продукт с смолистым остатком, который невозможно идентифицировать. Это приводит к низкой растворимости дигидрокверцетина даже в горячей воде.

Исследования дигидрокверцетина

Исследования показывают, что применение таксифолина способно решить эти проблемы очень эффективно. В частности, таксифолин способен:

• Улучшает внутрисердечную гемодинамику и усиливает приток крови к миокарду.
• Устраняет патологическую микроциркуляцию, таким образом, оптимизируя кровообращение в тканях
• Способствуют перераспределению кровотока внутри мелких артерий, тем самым усиливая кровоснабжение ишемически пораженных тканей.
• Усиление притока крови к мышцам
• Улучшение легочной механики и улучшение вентиляции легких и состава газов крови
• Способствует повышению РО2 (парциального давления кислорода) и оксигенации крови

Исследования таксифолина проводились в период подготовки олимпийской сборной России к Олимпиаде 2008 года. Исследования проводились под руководством С. А. Парастая, М. Д., члена медицинской комиссии Олимпийского комитета России, профессора кафедры физической терапии, спортивной медицины и физической культуры Российского государственного медицинского университета.

Исследования показали, что таксифолин может использоваться профессиональными спортсменами в суточных дозах до 100-200 мг в тренировочный период, требующий аэробной и анаэробной выносливости, а также в период соревнований, когда нагрузка максимальна.

При растворении таксифолин быстро и полностью поглощается человеческим организмом (биологическая доступность), способствуя тем самым антиоксидантной активности.

Дигидрокверцетин (ДГК) - мощный антиоксидант и сигнальная молекула

В течение последних нескольких десятилетий дигидрокверцетин флавоноид широко изучается благодаря широкому спектру уникальных биологических свойств. Дигидрокверцетин был открыт в составе фенольных комплексов, полученных из многочисленных растений. Вечнозеленые деревья, особенно из семейства Pinaceae, считаются богатыми источниками дигидрокверцетина. Лиственничные пиломатериалы становятся основным источником экстракции - дигидрокверцетина (ДГК) чистыми органическими растворителями, водой и зерновым спиртом, что делает "водочную" смесь доступной для экстракции без каких-либо химических соединений, которые могут изменять нативную молекулярную форму ДГК. Такие незаменимые отходы служат отличной экологической базой для получения коммерческих объемов Дигидрокверцетин - ДГК.

О роли ДГК (дигидрокверцетина) в высоких растениях внимание было уделено довольно давно, благодаря его свойствам расширять дюралеспособность деревьев, на которых был найден ДГК. Дигидрокверцетин является молекулой, в основном встречающейся у видов рода Larix, Douglas Fir, Cedrus и Pseudotsuga.

Дигидрокверцетин был описан как противогрибковое вещество. Кроме того, ДГК ингибирует разрушающую активность фермента оксидазы, выступая, таким образом, в качестве регулятора роста растений. В России и некоторых странах СНГ ДГК был зарегистрирован и используется в качестве регулятора роста растений с сильными антистрессовыми свойствами.

Дигидрокверцетин представляет собой нативную форму молекулы ДГК, находящуюся в природе, не сопряженную, водорастворимую, не рацемическую, не полимерную, безопасную, биоактивную и биодоступную, подкрепленную важными начальными испытаниями контроля качества in vitro (всего ORAC мин. 28 000 единиц на грамм) ) и ex vivo (CAP-e мин. 10 единиц на грамм).

Ключевым фактом, который делает кверцетин и дигидрокверцетин очень разными продуктами, являются их растворимые свойства. ДГК (Дигидрокверцетин) немедленно доступен для защиты живых клеток. Кверцетин не водорастворимый и даже хотя он имеет более высокое значение CAP-e когда растворенный в этаноле (приблизительно 1,000), он не может защитить живые клетки без того чтобы сперва быть растворенным в спирте. (Лаборатория НИС, 2010).

Ежедневный прием 2 капсул с Дигидрокверцетином может помочь в достижении минимального значения 5000 ORAC в день, рекомендованного некоторыми диетологами, но на самом деле достигает минимального значения 8000 ORAC в день. Некоторые данные свидетельствуют о том, что многие люди получают до 1200 единиц ORAC в день или меньше. Некоторые считают, что ORAC является предпочтительным методом измерения поглощающей способности антиоксидантов против пероксильного радикала, который является одним из наиболее распространенных видов реактивного кислорода, встречающегося в организме. Дигидрокверцетин предотвращает окисление, снижая скорость инициирования цепи свободными радикалами, особенно пероксильными эрадикалами. ДГК продувает инициирующие радикалы и уничтожает их до начала окисления.

Благодаря значительной эффективности переноса атома водорода и электронов, а также герметично удерживая ионы металла (металлохелатирующее вещество), Дигидрокверцетин приносит фундаментальные средства антиоксидантной защиты от повреждения тканей, опосредованно связанных со свободными радикалами.

Истинное благотворное влияние антиоксидантов заключается не в селективном устранении повреждающих свободных радикалов, а в усилении обмена веществ. Это позволит увеличить скорость потребления кислорода, тем самым снижая локальный потенциал окисления и делая окислительное повреждение менее вероятным.

Дигидрокверцетин поддерживает клеточную структуру и клеточный метаболизм

ДГК нативного мономерной формы процессов выгоды результаты как во внутриклеточной и внеклеточной среде. Исследования в эритроцитах, тучных клетках, лейкоцитах, макрофагах и гепатоцитах показали, что ДГК делает клеточные мембраны более устойчивыми к повреждениям. ДГК может распространяться на различные ткани и поглощаться эритроцитами (ЭКС), тем самым увеличивая их антиоксидантный потенциал. РБК может поглощать ДГК из полости рта в воротную вену и печень, а также существует транспортная служба для ДГК для поглощения РБК, которая осуществляется с помощью транспортных белков, в том числе глутатионного насоса.

Благодаря расположению структуры молекулы с высокой способностью доносить атом водорода, ДГК легко проникает в эритроциты человека и защищает их от окислительных повреждений (CAP-e анализ лабораторий "НИС"). Дигидрокверцетин (85% мономерная форма) CAP-e анализ как клеточный анализ антиоксидантной защиты с использованием эритроцитов для решения вопроса о том, попадают ли антиоксиданты в сложные природные продукты в цитозоле и способствуют ли они снижению окислительного повреждения внутри клетки.

ДГК может действовать за счет повышения стабильности эритроцитной мембраны, демонстрирует высокую устойчивость эритроцитов к окислительному стрессу и гемолизу, вызванному осмотическим шоком.

Исследователи предполагают, что стереохимическая структура нативной формы дигидрокверцетина облегчает его проникновение в липидную фазу, что позволяет флавоноиду действовать в качестве цепного ингибитора радикалов в белково-липидных и липидно-липидно-липидных клеточных средах. Эффективность антиоксидантной защиты флавоноидов, как и в природе, связана с их способностью взаимодействовать и проникать в био-мембраны, вызывая изменения в структуре мембран и их текучести.

ДГК был оценен различными исследованиями как маломолекулярный регулятор сигнальных каскадов как перспективное противовоспалительное средство. Воспалительные ферменты (киназы) активируются стрессами различного происхождения и приводят к фосфорилированию ряда транскрипционных регуляторов, способных организовывать программу экспрессии генов, в том числе и upregulation многих транскрипционных генов-факторов. Как и в природе, ДГК действует как развязывающий агент, ингибирующий окислительный фосфат.

ДГК может модифицировать мембрану непосредственно путем изменения текучести мембраны или состояния фосфорилирования липидов или белков, или опосредованно, через сигнальный каскад, изменять состав мембраны. Антиагрегаторное и дезагрегирующее действие флавоноидов на тромбоциты человеческой крови также является функцией измененной текучести мембраны (Furusawa и др., 2003). ДГК также может модифицировать плазматическую мембрану путем изменения состава липидов.

Одним из важных способов, с помощью которого Дигидрокверцетин может ограничить воспалительную реакцию, является предотвращение повышения концентрации окисленного глутатиона и соотношение окисленного/сниженного глутатиона, вызванного воспалительными цитокинами. ДГК проявляет свою модулирующую активность, когда стимулируемая рецептором продукция перекиси (H2O2) также приводит к активации всех воспалительных белковых киназных путей, что наносит окислительный ущерб и активизирует воспалительные сигнальные каскады внутри клеток.

✅ ДГК - может увеличить запасы в организме мощного антиоксиданта глутатиона, который, в свою очередь, связывает и обуздывает воспалительные эффекты избытка окиси азота - распространенного маркера серьезных респираторных состояний, таких как астма, эмфизема и муковисцидоз.

ДГК может увеличить производство глутатиона, блокировать производство реактивных видов кислорода, и предотвратить поздний приток кальция, все из которых являются деятельностью, которая предотвращает конкретные события в клетке смертельный путь.

Известно, что ДГК ингибирует как липополисахарид (ЛПС), стимулирующий выделение провоспалительного белка, который модулирует провоспалительные молекулы, которые были зарегистрированы во многих прогрессивных нейродегенеративных расстройствах, включая болезнь Альцгеймера (AD), вирусный и бактериальный менингит, СПИД дементия комплекса, и инсульт. Известно, что ДГК активирует транскрипционный фактор пролифератора пролифераторов (PPAR), который был вовлечен в противовоспалительную реакцию.

⚠ ДГК прекрасно работает в качестве ингибитора смертельно опасной оксидазы НАДФ, генерирующей РОС. Ограничивая доступность NO и активизируя провоспалительные транскрипционные факторы, оксидазы НАДФ, которые способствуют началу и прогрессированию сосудистых заболеваний.

Только ДГК нативного мономера, водорастворимой формы, может значительно активировать Antioxidant Response Element. ДГК модулирует химиопрофилактические гены путем активации Элемента ответа антиоксиданта. Способствуя экспрессии антиоксидантных защитных ферментов, Дигидрокверцетин способен оказывать долгосрочное воздействие на клеточную функцию. Это, в свою очередь, очень полезно для клеток, подвергающихся хроническому окислительному стрессу при различных патологических состояниях.

Дигидрокверцетин - ДГК помогает поддерживать внимание,память, умственную работоспособность, нормализует сон, снимае головную боль, снижает утомляемость, приводит к снижению показателей вязкости крови, снижению патологической эритроцитарной гиперагрегации и улучшению деформируемости эритроцитов.

Дигидрокверцетин помогает поддерживать здоровую вязкость крови и поддерживает микроциркуляцию на капиллярном уровне. Капилляры - это мельчайшие кровеносные сосуды, пронизывающие все наши ткани и органы. Тысячи километров капилляров обеспечивают клетки организма кислородом и всеми необходимыми питательными веществами, уменьшая при этом побочные продукты его деятельности. Это граница клетки и капилляра, где происходит обмен веществ.

Дигидрокверцетин поддерживает здоровый уровень холестерина в крови. Данные показывают, что ДГК ингибирует синтез и секрецию ряда липидов, а также уменьшает LDL и увеличивает секрецию HDL. Это поддерживает режим действия, который ДГК может представлять собой потенциально важный метод контроля атерогенеза.

Подтвержденная статиноподобная активность ДГК может привести к появлению альтернативного нейтрицевтикового агента с комбинированными гипохолестеринемическими и антиоксидантными свойствами. Исследования in vivo продемонстрировали улучшенную переносимость глюкозы, более низкий уровень инсулина, более низкую массу триглицеридов в тканях, более низкий уровень триглицеридов и холестерина в плазме крови, а также снижение уровня ЛПНП в сыворотке крови в результате воздействия ДГК.